Предыдущие части «Хондропротекторы в неврологии»
Диацереин мы можем увидеть как под своим названием, так и под множеством фирменных имен, например: АРТРОДАРИН, АРТРОКЕР, ДИАФЛЕКС, ДИАЦЕТИЛРЕИН, МОВЕГЕЙН, ФЛЕКЦЕРИН.
Сырьем для диацереина служит эмодин, получаемый из алое (антрахинон с известными противовоспалительными свойствами). Эмодин из алоэ применяется для лечения воспалительных процессов, болезней желудочно-кишечного тракта, легких. Он оказывает противоопухолевое, противомикробное и противовоспалительное действия. Эффективен также при фиброзе и циррозе печени. Стимулирует активный рост нормальных клеток и тканей, но при этом не способствует развитию опухолевых образований. Регулирует уровень сахара и инсулина в крови, повышает чувствительность тканей к инсулину и нормализует липидный баланс. Это происходит в связи со способностью нейтрализовать негативный эффект избыточного количества надпочечниковых гормонов глюкокортикоидов, которые приводят к нечувствительности тканей к инсулину, а в последствии — к диабету. Может синтезироваться.
Для нас в данной статье интересно противовоспалительное и хондропротективное действие производного от эмодина — диацереина.
Во всех презентациях и статьях диацереин позиционируется как НПВС — нестероидное противовоспалительное средство. Эффект этот обусловлен торможением активности интерлейкина-1. играющего большую роль в воспалении и деструкции хряща. Отмечается угнетение различных ферментов, участвующих в воспалении и деструкции (миелопероксидаз, бетта-глюкоронидаз, эластаз, металлопротеиназ). Отмечается также усиление синтеза протеогликанов, входящих в них гликозамингликанов, в т.ч. и гиалуроновой кислоты. Возможно, угнетаются «фактор некроза опухоли альфа», ИЛ-6. Последние данные позволяют относить диацереин и к хондропротекторам.
Препараты диацереина после приема внутрь быстро всасывается в кровоток из желудочно-кишечного тракта. При разовом приёме дозы 50 мг максимальная концентрация в плазме достигает значения ~3 мг/литр ориентировочно через два с половиной часа. Биодоступность повышается на ~25% при параллельном приеме диацереина с пищей. При курсовом приеме в связи с накоплением реина концентрация в плазме повышается.
Связывание реина с транспортными белками плазмы (альбумином) практически полное. Реин может проникать через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизм — диацереин полностью деацетилируется заменой групп O2CH3 на OH до реина.Выведение — период полувыведения Т1/2 оценивается величной 4 с четвертью часа. Выводится почками в неизмененном виде (1/5 часть), в виде глюкуронида (2/3 части), в виде сульфата — оставшаяся 1/5 часть.
Показания к применению: первичный и вторичный остеоартроз/остеоартрит. Естественно, неврологи, при поясничного остеохондроз и спондилоартрозе, также применяют этот препарат.
Схемы дозирования:Препарат назначают per os (внутрь), по 50 мг (одна капсула) 2 раза в сутки (утром и вечером), постоянно или курсами (не менее 4 месячной длительности).Капсулы рекомендуется инструкцией принимать после еды, проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой. Эффект развивается через 6 нед от начала лечения и сохраняется в течение 2–3 мес после его отмены.
Терапия в течение первых двух недель курса может вызвать ускорение трафика содержимого кишечника (расслабление), поэтому рекомендуется для выяснения реакции ЖКТ на препарат начинать лечение с дозы 50 мг (1 капсула) в сутки (вечером, в сочетании с пищей) в течение 4 недельного пробного курса.
Убедившись в отсутствии нежелательных побочных эффектов, дозу можно увеличить до 100 мг в сутки.
Комментариев нет:
Отправить комментарий
Спасибо за комментарий!